藏医藏药历史悠久。早在远古时代，生活在西藏高原的居民在同大自然作斗争中逐步认识到了一些植物的性能及其用于治疗的经验；在狩猎过程中，又逐渐知道了一些动物的药理作用。相传在公元前三世纪，就有了“有毒就有药”的说法。
自有了人类就有了医疗活动。在远古，藏族祖先们在与自然和各种疾病作斗争的过程中，积累和掌握了丰富的自我保健和治疗各种疾病的方法。在藏族史书中记载有"最早的疾病是消化不良，最原始的药是开水"，这充分说明了藏族祖先们在恶劣环境中吃野果、生肉导致消化不良，自有了火以后人们知道，烧开的水有助于消化，可见藏医学是从生产劳动和生活实践中产生的。经过了漫长的岁月，祖先的自我保健和医治疾病的方法愈加丰富起来，为藏医药学的形成奠定了基础。
公元前100年以后，随着西藏农牧业生产较大的发展，藏民祖先发明了青稞酿酒法和牛奶中提取酥油的技术，于是也就出现了用酒糟治外伤及用融酥油止血的治疗方法。祖先们当时虽然没有酒精的概念，但在酒糟中的酒精残余起到伤口消毒和保护作用，可见此期民间医疗经验愈加丰富起来。
公元7世纪初，文成公主嫁入西藏，随带中医医疗技术传入西藏，对藏医药学的形成与发展奠定了宝贵的基础。随后的公元8世纪各邻国名医入藏，传授医学，与藏医学之间的学术交流十分活跃，促进了藏医药学理论体系的形成。
公元8世纪，藏医学最杰出的代表人物宇妥宁玛·云丹贡布在西藏堆龙宇妥岗地方诞生，他3岁文学，6岁时随父学医，先后，走遍西藏各地，广泛搜索和研究民间医方，总结民间医学经验，并多次周游中原五台山和印度、尼泊尔等地，拜国内外名医为师，汲取国内外医药学的精华，汇集古藏族人民长期与疾病作斗争的经验，结合祥雄医学撰写了举世闻名的藏医学巨著《四部医典》，藏医简称《居希》，从而形成了藏医药学的基本理论体系和实践方法。《居希》分为4个部分，即“本续”（杂居）、“释续”（协居）、“诀窍续”（门阿居）、“后续”（其玛居）。其中“本续”纲领性地论述人体生理、病理、诊断、治疗方法；“释续”详细论述了人体解剖、生理、病理、诊断、治疗法则、治者医师、药物等，其中药物主要从珍宝药、土药、石药、树木药、精华药、湿生草类药、旱生草类药、动物类药8个方面详细讲述了药物的性味、功效、配方；“诀窍续”主要讲述了各种疾病的诊断和治疗方法；“后续”主要讲述治疗疾病单元里的汤、散、丸、酥油丸、煅粉、膏、药酒、珍宝配剂及草药配剂等10种药物剂型，5种下引药章节中记载了清油疗法、下泻、涌吐、滴鼻、缓泻和猛泻等剂型类内容。总之，从这个时期就形成了比较完整的藏民族特有的藏医药学体系。该书成为当时人们公认的医学根据与依据，并源用。
同期，由7位太医所著的《度母草本》问世，该书主要论述了草本类植物药的生境、形态、功能主治等。大译师毗如赞纳所著《秒本本草》中收录了174种药材，并详细论述了药材的形态、性味、配方，其中记载了部分只有西藏地区生长的特有药物。这两本著作为现存最早的藏本草学专著，标志着7世纪时期，藏药学走上了一个新的发展时期。
公元12世纪，宇妥萨玛·云丹贡布多次拜访国内外名医，学习他们的宝贵经验，尤其把宇妥宁玛·云丹贡布撰写的《四部医典》视为珍品，解答其中的奥秘，并以规范的文字修订增补。《四部医典》原版种所缺的许多内容，由宇妥萨玛更具西藏地理环境将《月王药珍》种的许多内容融汇到《四部医典》种，在原有的200多种药材基础上增加了一百多种，并在“释续”（协居）中记述单味药物380种，同事编撰了《草药生态标本》《草本》等书籍。宇妥萨玛·云丹贡布为藏医药的继承和发展献了毕生精力。
1230年诞生了大圣邬坚巴从实践中检验药物性能与功效，并成功地发明了8种金属与非金属的煅制工艺及“水银洗炼法的奥秘”。从此，产生了藏医对重金属进行特殊加工的技术。之后，从贡追·云丹加措直到中原“门孜康”藏医星算学院第一人院长钦饶罗布等历代名医，在继承前任经验的基础上不断进行了改进，成为现今的专利技术。
1248年出生的著名学者、藏药学家噶玛·壤琼多吉撰写的《药名荟萃》，详细论述了930多种药物的性味功效，并从10种宝石类药物开始阐述树类药、草药、动物药的分类及功能。这部著作在当时是一部最全面的本草学著作，人们也把他当做一种标准的藏药本草学而广加运用。
14世纪初，藏医药学逐步形成了南北两大学派，即强巴盒苏卡两大学派。两大学派都把《四部医典》作为总纲领，进行各自不同的研究，并根据自己的研究成果和经验，会变了各派的论著。强派创始人强巴·朗杰札桑针对西藏西部和北部的地理环境、气候、生活方式等特点，研究出了许多独特的治疗方法，撰写了《医典注释》，新创药剂法，而且在药物鉴别方面也有独到的创新。苏派代表人物苏卡尔·囊尼多吉大师主要针对西藏南方的湿热气候以及生活方式导致的疾病特点，创制了许多具有苏派特点的药物，并以大量的实践经验总结为依据著书立说，其中，最著名的著作有《医学千万舍利》《广论药物》《甘露宝库》等，确为切底实践者。
公元17世纪，5世达赖为了弘扬藏医药学，整理历代遗著，培养了一批优秀的藏医药人才，于1696年在拉萨药王山建立了医学利众学院，并下令以帝司·桑杰加措为代表的藏医药学家重新整理大量的藏医药学文献。帝司·桑杰加措案5世达赖的旨意，探究强、苏两派的不同观点，撰写了融两派医理为一体的《四部医典注释蓝琉璃》，成为《四部医典》的最完整、最系统、最系统最标准的注释著作。他还按照这些注释组织全藏名画家绘制了79幅《四部医典唐卡》，成为祖国医学史上的一大创举。其中绘有药物挂图9幅，包括进1000种药物。此期，医学博士达莫门·洛桑曲扎也撰写了关于《四部医典·释续》药物详释专著，有关珍宝药物的《格言白琉璃串》，关于水银加工实践《读者心愿满意》等著作。从此，藏医药在西藏、青海、甘肃等藏族聚居区得到了空前的发展。
公元18世纪初，蒂玛·格西单增彭措不辞艰辛，奔波于西藏和内地、印度等地，潜心研究藏医药学，他所撰写的《晶珠本草》成为举世公认的藏药本草学巨著。该书对915种基本药物进行分类，对2294种药物的性味、功效以及异名等作了详细阐述，成为当时最完整的藏药本草学专著，被称为集藏药汁大成者。《晶珠本草》不仅在西藏，而且青海、甘肃、四川、云南、内蒙古等地的医生们也推崇其为标准“本草”而广泛使用。
公元19世纪末，为了培养新一代藏医药人才，十三世达赖下令从西藏各地招收学员，任命藏医药学星算学大师钦绕洛布为院长，在拉萨创办“门孜康”藏医星算学院。该校先后培养了1000多名藏医药专门人才，形成了以拉萨为中心的各地都有了民间藏一医生的格局。钦绕洛布院长还撰写了《草药标本·措其年罗》《神奇金穗》《生药标本如意宝瓶》《配药功能汇聚》《甘露配方宝瓶》《药味配剂表》等著作，为培养学生、治病救人投入了毕生的经历为藏医药的发展做出了不朽的贡献。
西藏和平解放以后，党和政府十分重视藏医药的抢救、继承和发展，使古老的藏医药这一优秀民族文化得到了枯木逢春、雨后春笋般的良好发展机遇。自上世纪70年代以来，西藏相继扩建和建立了藏医医疗、教育机构，抢救、整理了藏医药珍贵古籍文献，规范了藏医诊疗技术，使藏医独特的诊疗手段得到了极大的发挥。藏成药以其可靠的疗效，安全、无明显毒副作用等特点，越来越为人们所接受。随着人们对藏医药医疗服务需求的不断增加，传统藏医药的生产厂家也从无到有，从小到大，为藏药走出区内，走向国内外奠定了坚实的基础。
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